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Fentanyl | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | N-(1-(2-phényléthyl)-4-pipéridinyl)-N-phényl-propanamide | |
No CAS | (citrate) |
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No ECHA | 100.006.468 | |
No CE | 213-588-0 (citrate) | |
Code ATC | N01 N02 |
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PubChem | 3345 | |
SMILES | ||
InChI | ||
Propriétés chimiques | ||
Formule | C22H28N2O [Isomères] (citrate : C22H28N2O · C6H8O7) |
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Masse molaire | 336,470 5 ± 0,020 3 g/mol C 78,53 %, H 8,39 %, N 8,33 %, O 4,76 %, |
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pKa | 7,3 | |
Propriétés physiques | ||
T° fusion | 87,5 °C | |
Solubilité | 200 mg·L-1 à 25 °C | |
Pression de vapeur saturante | 5,29⋅10-9 mmHg à 25 °C | |
Précautions | ||
Directive 67/548/EEC | ||
Écotoxicologie | ||
DL50 | 368 mg·kg-1 (souris, oral) 18 mg·kg-1 (rat, oral) |
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LogP | 3.94 | |
Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | 100 % (IV) 92 % (transdermique) 50 % (orale) |
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Métabolisme | Hépatique, CYP3A4 | |
Demi-vie d’élim. | 7 (3 - 12) heures | |
Excrétion | ||
Considérations thérapeutiques | ||
Classe thérapeutique | Analgésique opioïde • Stupéfiant | |
Voie d’administration | Intraveineuse Transdermique Orale |
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Précautions | Dépresseur respiratoire | |
Caractère psychotrope | ||
Catégorie | Stupéfiant | |
Risque de dépendance | Très élevé | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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Le fentanyl (R5240, sel citrique), appelé aussi China white, apache, dance fever, est une drogue à propriété analgésique opioïde, synthétisée pour la première fois par le docteur Paul Janssen (Janssen Pharmaceutica) en Belgique vers la fin des années 1950. Son utilisation initiale visait à soulager la douleur des patients atteints de cancer en phase terminale. Son potentiel analgésique vaut environ 100 fois celui de la morphine et 50 fois celui de l'héroïne. Le fentanyl est dans la plupart des pays une substance réglementée assimilée aux stupéfiants, et se trouve au cœur de la crise américaine des opioïdes depuis les années 2010.
Le fentanyl a été introduit dans la pratique médicale dans les années 1960 sous forme d'anesthésique intraveineux. À l'état gazeux, il a une odeur caractéristique d'orange. Le fentanyl a une dose létale médiane (DL50) de 3,1 mg/kg chez les rats et de 0,03 mg/kg chez les chimpanzés. La DL50 chez l’humain n'est pas connue avec précision mais est estimée à environ 2 mg. La dose mortelle minimale chez les humains est de 0,25 mg.
L'industrie pharmaceutique a développé divers analogues du fentanyl, notamment l'alfentanil ; le sufentanil ; le rémifentanil et le carfentanil. L'acétyl fentanyl est proche du fentanyl mais n'a jamais été homologué pour usage médical.
Le fentanyl est utilisé pour des douleurs chroniques permanentes, intenses, résistantes aux autres antalgiques et d'origine cancéreuse (douleur par excès de nociception)[réf. nécessaire]. Comme la plupart des opioïdes, il s'agit d'un antalgique de palier III.
Sur le plan médical, le fentanyl est utilisé par injection, par patch sur la peau, en spray nasal ou dans la bouche.
Le fentanyl pur n'est pas classé comme une drogue, mais plutôt comme un analgésique extrêmement puissant utilisé avec une grande prudence dans les environnements hospitaliers.
Comme beaucoup d'opioïdes, le fentanyl est aussi utilisé comme drogue. Il provoque les effets secondaires typiques des opiacés (euphorie, analgésie, bien-être, somnolence, etc.), ainsi qu'une forte dépendance physique et psychologique.
Les trafiquants mexicains tirent avantage des effets et du faible coût du fentanyl, qu'ils utilisent pour fabriquer un stupéfiant appelé M30. En conséquence, le fentanyl rapporte des dizaines de milliards de dollars à ces producteurs, en particulier au cartel de Sinaloa, l'un des plus importants producteurs de drogue. Chaque nuit, des dizaines de milliers de pilules à base de fentanyl (M30) sont produites dans cette ville mexicaine.
La dangerosité du fentanyl réside dans le fait que les toxicomanes le combinent souvent avec d'autres substances, le mélange le plus répandu étant le fentanyl, la cocaïne et l'héroïne, connu sous le nom de "speedball" par les drogués.
En France, afin de limiter le mésusage médicamenteux, les spécialités pharmaceutiques à base de fentanyl sont soumises au statut de médicament stupéfiant.
En Europe, le fentanyl est peu répandu sur le marché noir.[réf. nécessaire] Certains toxicomanes arrivent à se procurer des patches transdermiques via une ordonnance médicale et les mâchent comme des chewing-gums pour obtenir des effets plus rapides.
En Asie, le fentanyl est souvent vendu comme un substitut à l'héroïne coûtant moins cher. Le fentanyl est environ 50 fois plus puissant que l'héroïne. Certains toxicomanes sont morts d'une surdose de fentanyl qu'ils pensaient être de l'héroïne.
En Amérique du Nord, l'héroïne est souvent coupée au fentanyl. Une dose d'héroïne agit de 6 h à 12 h, et une dose de fentanyl agit 2 h en moyenne[réf. nécessaire]. Le fentanyl joue un rôle central dans la crise des opioïdes.
En 2023, des réseaux de trafic impliquant la Chine et le Mexique, en particulier le cartel de Sinaloa et des entreprises pharmaceutiques chinoises sont sanctionnés par les États-Unis. Dans ce dernier pays, sur 106 000 overdoses mortelles en 2022, 70 000 étaient liées au fentanyl,,.
La circulation de versions illégales a explosé en 2013 et, depuis, les trafiquants en incorporent fréquemment dans des comprimés contrefaits, en faisant ainsi l'une des drogues les plus létales depuis la seconde moitié des années 2010. Ils en mélangent également à de l’héroïne, avec le risque de provoquer l’arrêt du système respiratoire du consommateur. La xylazine est aussi utilisée comme adjuvant.
Quatre facteurs contribuent à la mortalité des consommateurs de fentanyl. Tout d'abord, à partir des années 90, les médecins américains ont prescrit excessivement cette substance, la considérant comme un traitement miracle pour soulager la douleur. Les laboratoires ont même encouragé ces prescriptions en proposant parfois des échantillons gratuits. Deuxièmement, le fentanyl est hautement addictif. Troisièmement, sa puissance est extrême, avec une dose létale estimée à seulement 2 mg, soit cent fois moins que celle de l'héroïne. Cela rend l'overdose bien plus probable avec le fentanyl qu'avec l'héroïne. Enfin, le fentanyl a été produit clandestinement par des trafiquants de drogue, saturant les rues des États-Unis et du Canada. Moins cher que l'héroïne, il a également été utilisé pour couper cette dernière afin d'augmenter les profits des trafiquants. Malheureusement, les consommateurs d'héroïne, ignorants de cette pratique, injectent souvent une dose mortelle de fentanyl au lieu de leur dose habituelle.
États-Unis:
De 2014 à 2016, les surdoses mortelles de fentanyl aux États-Unis ont augmenté de 540 %, avec 20 100 décès en 2016 causés par ce produit (monde), presque 7 fois plus qu'en 2014, en faisant la première cause de mortalité parmi les 64 000 décès recensés dus à l'usage de drogues. Aux États-Unis, en 2021, une personne est morte des effets de ce produit toutes les sept minutes en moyenne, ce qui représente 72 000 décès sur l'année. Entre 2013 et 2022, cette drogue a tué plus de 300 000 personnes, et en 2022, le fentanyl est devenu la première cause de décès chez les 18-49 ans.
Canada:
Au Canada, les décès par surdose de fentanyl ont mené à une crise sanitaire depuis . En 2016, les décès dus aux surdoses de fentanyl représentent une moyenne de deux personnes par jour pour la seule Colombie-Britannique, avec 371 décès pour les six premiers mois de l'année, une augmentation de 74 % par rapport à l'année précédente. Dans la nuit du 15 au , à Vancouver (Canada), 9 personnes sont mortes de surdose au fentanyl.
Depuis 2016, plusieurs célébrités ont été victimes de ce produit :
Le fentanyl (Fentadon) est indiqué pour le contrôle de la douleur au cours d’interventions chirurgicales, orthopédiques et des tissus mous, particulièrement douloureuses chez le chien. Le contrôle de la douleur pendant la phase post-opératoire est également visé.
Le , Khaled Mechaal, cadre du Hamas, est victime d'une tentative d'assassinat par le Mossad à Amman (Jordanie) à l'aide du spray d'un dérivé de synthèse proche du Fentanyl.
En 2002, les forces spéciales russes mettent fin à la prise d'otages du théâtre de Moscou menée par des terroristes tchétchènes après avoir introduit dans le bâtiment un gaz dit « paralysant », le Kolokol-1 à base de fentanyl (d'après les analyses réalisées sur les vêtements des victimes, il s'agirait plutôt de carfentanil, un dérivé de fentanyl, utilisé essentiellement comme anesthésique pour la sédation de gros mammifères). L’opération tua la majorité des preneurs d’otages et 130 spectateurs.
John Kapoor, le fondateur d'Insys Therapeutics (en), a été condamné le par le tribunal de Boston à cinq ans et demi de prison pour avoir payé de nombreux médecins afin qu'ils prescrivent le spray au fentanyl commercialisé par Insys.