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Opioidrezeptoren (bzw. Opiatrezeptoren) sind spezifische, zelluläre Bindungsstellen (Rezeptoren) für Opioide. Diese Bindungsstellen sind in vielen Tierarten und im menschlichen Gehirn zu finden. Gewöhnlich binden sie körpereigene (endogene) Peptide. Die erste Identifikation der Opioidrezeptoren erfolgte 1973 durch Candace Beebe Pert (1946–2013) und Solomon H. Snyder.
Opioidrezeptoren befinden sich im zentralen und peripheren Nervengewebe; eine höhere Dichte findet sich im Thalamus. An die Opioidrezeptoren docken endogene Liganden, sowie opioidhaltige Narkoanalgetika an. Die endogenen Opioide gehören nach der Hypothese von O. Schaumann zu einem protektiven System, dessen evolutionärer Sinn darin bestehe, die unter einer Belastungssituation ausgelösten Reaktionen zu dämpfen, da diese dem Überleben des Individuums hinderlich sind. Opioidpeptide sind die natürlichen Liganden der Opioidrezeptoren. Dabei interagieren die entsprechenden Aminosäuresequenzen der Liganden oder besser deren sterische Struktur bzw. räumliche Faltung mit den gleichen Rezeptoranteilen wie die der synthetischen Opioide bzw. Alkaloide. Die Schmerzmittel können natürlichen (Morphin) und synthetischen Ursprungs sein (Fentanyl). Auch Opioid-Antagonisten wie Naloxon oder Naltrexon entfalten ihre Wirkung an den Opioidrezeptoren. Nicht alle Opiate (Inhaltsstoffe des Opiums) binden an Opioidrezeptoren.
Die körpereigenen Liganden sind: Endorphin (synonym: Endomorphin), Enkephalin, Metorphamid und Dynorphin.
Die folgenden Rezeptoren sind bekannt: μ, κ, δ, ε, NOP; sie lassen sich weiter aufgliedern in ihre Subrezeptoren. Die aufgeführten Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelt.
Die Aktivierung eines Opioidrezeptors und des damit gekoppelten G-Proteins löst in der Synapse folgende Wirkungen aus:
a) Hemmung der Adenylatzyklase (µ oder OP3, κ oder OP2)
b) Aktivierung von Kaliumkanälen (Kaliumausstrom aus der Zelle, Hyperpolarisation, µ oder OP3, κ oder OP2)
c) Hemmung von spannungsabhängigen Calciumkanälen (κ oder OP2)
Generell muss beachtet werden, dass durch eine verminderte CO2-Empfindlichkeit von zentralen Blutgas-Rezeptoren und den Wegfall des Schmerzes, der als starker Atemantrieb gilt, bei allen Opioid-Agonisten die Atemdepression zu tödlichen Folgen führen kann. Dies ist deshalb problematisch, da es aufgrund der starken Toleranzentwicklung häufig zu einer raschen Dosissteigerung kommt.